background image
lidiksik asit idrar yolu enfksiyonlar> için yeterli tedaviyi sa¤layabilir ancak oral olarak
al>nd>¤>nda sistemik enfeksiyonlar> tedavi etmek için yeterli doku konsantrasyonlar>na
ulaflamaz. ¤>nda SSS ve kardiyak toksisiteye neden olur. So-
nuç olarak kinolonlar, özellikle de Amerika Birleflik Devletleri'nde önemli bir ilaç s>n>f>
olarak de¤erlendirilmemifltir.
Ancak son zamanlarda ana kinolon çekirde¤ine flor eklenmesi ile mükemmel gram
pozitif etkinli¤e sahip florokinolonlar olarak bilinen bileflikler ortaya ç>km>flt>r. Daha sonra
stafilokoklar> ve Psödomonas dahil pek çok gram negatif basili de kapsayan genifl etki spek-
trumuna sahip norfloksasin (Noroxin) ve siprofloksasin (Cipro) gibi piperazin eklenerek
oluflturulan bileflikler ortaya ç>km>flt>r. Siprofloksasinin oral ve parenteral formlar> mev-
cuttur ve idrar yolu enfeksiyonlar>n>, gonore ve ishla, hem de solunum, cilt ve k>smen de
kemik enfeksiyonlar>n> tedavi etmekte kullan>labilir. Son zamanlarda ABD pazar>na su-
nulan florokinolonlar ofloksasin (Floxin), temafloksasin (Omniflox), lomefloksasin (Maxa-
quin), enoksasin (Penetrex), sparfloksasin (Zagam), levofloksasin (Levaquin), moksiflok-
sasin (Avelox), gatifloksasin (Tequin), trovafloksasin (Trovan) ve gemifloksasindir (Facti-
ve). 1962'de nalidiksik asitin bulunmas>ndan günümüze kadar 10.000'den fazla florokino-
lon ajan> sentezlenmifl ve test edilmifltir. FDA onay>n> bekleyen yeni ilaçlar klinafloksasin,
sitafloksasin, garenoksasin, pazufloksasin, nadifloksasin ve ABT-492'dir. Yeni florokino-
lonlar gram pozitif ve gram negatif bakterilere karfl> çok daha fazla etkinli¤e sahiptir. Hem
moksifloksasin hem de levofloksasin penisilinler ve makrolidlere dirençli pnömokok en-
feksiyonlar>n>n tedavisinde iyi bir seçenek olarak görünmektedir. Oral kinolonlar
-lak-
tamlara ve aminoglikozidlere alternatif bir tedavidir ve doktorlara hastane ortam>n>n d>-
fl>nda daha çok hasta tedavi etme f>rsat> vermifltir.
Di¤er Antibakteriyel Ajanlar
Rifampin esasen antitüberküloz bir ajan olarak gelifltirilmifltir ancak ayn> zamanda inatç>
bakteri enfeksiyonlar>na sahip konaklar> tedavi etmede kullan>lm>flt>r. Rifampin genellik-
le ek ilaç olarak kullan>l>r çünkü tek bafl>na kullan>ld>¤> zaman genellikle bakteri direnç
gelifltirir. Rifampin, muhtemelen lökositlerin içine dolays>z girerek fagosite edilen bakte-
rileri öldürmesi nedeni ile, in vivo etkinli¤i in vitro etkinli¤inden genellikle daha yüksek-
tir. Ayr>ca kemik ve apse boflluklar>na geçifli iyidir. Rifampinin di¤er ajanlar ile kombinas-
yonu S aureus ve S epidermidis kaynakl> prostetik kapak endokarditinin tedavisinde bafla-
r> ile kullan>lmaktad>r. Rifampin nazal S aureus tafl>y>c>l>¤>n>n eradike edilmesinde etkili-
dir. ca N meningitidis profilaksisinde ve orofaringeal H influenza Tip B tafl>y>c>lar>-
n>n tedavisinde etkilidir.
Derin yerleflimli enfeksiyonlar> tedavi etme potansiyeli olan di¤er oral bir antibiyotik
de TMP-SMX'dir. A¤>zdan tek bir dozdan sonra trimetoprim ve sulfametaksazolün orta-
lama kan de¤erleri, damar yoluyla sa¤lanabilecek konsantrasyonun yaklafl>k %75'idir.
Mükemmel farmakokineti¤ine el olarak TMP-SMX'in oldukça genifl etki spektrumu var-
d>r (Enterobakterlere karfl> genellikle üçüncü nesil sefalosporin veya hatta bir aminogliko-
zitinkiyle karfl>laflt>r>labilir seviyededir). Sefalosporinlere karfl> dirençli olan birkaç s>ra d>-
fl> mikroorganizma, TMP-SM'e karfl> duyarl>d>r. TMP-SMX hakk>ndaki yanl>fl inançlardan
biri, onun gram pozitif bakterilere karfl> k>s>tl> aktivitesi oldu¤udur. Ancak, pek çok strep-
tokok, stafilokok ve Listeria monositogenes bu ilaca duyarl>d>r. TMP-SMX'in genifl spek-
Bölüm 1:
Enfeksiyon Hastal>klar>
·
73