background image
92
Anesteziyoloji
3. Na
+
reseptörleri ile birleerek Na
+
kanallarini tikadiklari,
4. Membranin hidrokarbon bölgesine girip onu genileterek, Na
+
kanallarinin tikanmasi
sonucu membrani stabilize ettikleri ileri sürülmektedir.
Lokal Anestetiklerin Fizikokimyasal Özellikleri
Lipofilik-hidrofilik denge ve yada eriyebilirlik, lokal anestetik gücünü tayin eden en
önemli faktörlerdir. Lokal anestetik ajanlar genellikle suda çözünmediklerinden hidroklo-
rid tuzlari halinde hazirlanir. Bir lokal anestetik tuzunun enjeksiyonu sonrasi hizla katyon
ve baz formu bir denge haline gelir. Proteinlere balanma özellii lokal anestetik ajani daha
güçlü ve uzun etkili kilar.
Lokal Anestetiklerin Farmakokinetii
Emilim
Sistemik emilimi az olan lokal anestetiklerin güvenlik siniri daha fazladir. Emilimi etkile-
yen en önemli faktörler; enjeksiyon yeri, doz, ilacin fizikokimyasal özellikleri ve adrenalin
ilavesidir.
Enjeksiyon bölgesindeki yali doku ve damar ai emilimin hizini deitirir. Damarlanmasi
fazla olan bölgelerde sistemik dolaima geçi daha hizli ve fazla olacaktir. Farkli bloklarda
emilim hizi giderek azalmak üzere u sirayi izler: ntravenöz > trakeal > interkostal > kau-
dal > paraservikal > epidural > brakiyal pleksus > siyatik sinir > subkutan. Adrenalin gibi
ajanlar enjeksiyon yerinin bölgesel perfüzyonunu azaltarak lokal anestetiklerin sistemik
emilimlerini azaltir. Bu, özellikle lidokain, prokain ve mepivakain gibi kisa ve orta etkili
ajanlar için geçerlidir. laçlarin kan düzeyi %33 azaldiindan toksik etkiler azalir, etki sü-
resi de %50 artar. Vazokonstrüktör ajanlar bupivakain ve etidokain gibi yada erirlii faz-
la olan ajanlarin varliinda çok etkili olmamaktadir. Bunun nedeni, bu ajanlarin lipofilik
özellikleri nedeniyle dokuya fazlaca balanmalari ve güçlü vazodilatör etkileridir.
Dailim
Dailim, aaidaki faktörlere bali olarak belirlenir.
Doku Perfüzyonu:
Lokal anestetikler perfüzyonu fazla olan kalp, akcier, beyin, karacier ve
böbrekler tarafindan hizla tutulurlar. Daha sonra kas dokusu ve sindirim sistemine yeni-
den dailim olur.
Doku/Kan Partisyon Katsayisi:
Proteine balanma gücü lokal anestetikleri damar yatainda
tutarken yüksek yada erirlik doku tutulumunu kolaylatirir.
Doku Kitlesi:
Kas kitlesi en önemli havuzu oluturur.
Metabolizma ve Atilim
Ester grubu lokal anestetikler plazma kolinesterazlari (psödokolinesteraz) ile hizlica yiki-
lir ve idrarla atilirlar. Anormal psödokolinesteraz varliinda yava metabolizmaya bali
olarak toksik etkiler artabilir. Beyin omurilik sivisinda esterazlar yoktur, intratekal verilen
ester grubu lokal anestetiklerin etkileri kana geçmeleri sonucu sonlanir.
Amid grubu lokal anestetikler ise karacierdeki enzimlerce metabolize edilirler.
Metabolizma hizi ester grubundan daha yavatir ve ajandan ajana farklilik gösterir.
Karacier sirozu gibi karacierde fonksiyon kaybina yol açan durumlar veya karacier