background image
Opioidler, yüzyillardir anksiyeteyi gidermek ve analjezi salamak amaciyla kullanilmilar-
dir. Opioid, narkotik analjezik, narkotik anestetik terimleri, spesifik opioid reseptörlerine
balanarak opioid agonist etkiler gösteren ilaçlari tanimlamak için kullanilir. Bu ilaçlarin
çou yalnizca intravenöz analjezik olarak deil, intravenöz anestetik olarak da kullanilir.
Tarihçe
Opium, yani afyon, papaver somniferum bitkisinin tam olgunlamami tohum kapsülle-
rinin çizilmesi ile ortaya çikan beyaz sivinin hava ile temas etmesi sonucu kararmasi ve
sakiz kivamina gelmesi ile elde edilir. Opiumun en aktif bileeni olan morfin ilk kez 1803
yilinda Sertürner tarafindan izole edilmitir. Oysa opiumun ari tedavisinde kullaniminin
ilk gerçek öyküsü M.Ö. 3. yüzyilda Th
eophrastus'un yazilarinda bulunmutur.
Terminoloji
Afyon sakizi içinde morfinden baka 20'den fazla alkaloid bulunmaktadir. Opiat sözcüü
opiumdan elde edilen ilaçlar için kullanilir (morfin, kodein, tebain ve bunlarin yari yapay
formlari). Opioid sözcüü ise morfin ve morfine benzer doal, yari yapay ve yapay tüm
ilaçlari kapsar. Bununla birlikte, pek çok yerde opiat ve opioid sözcükleri birbirlerinin yeri-
ne kullanilarak karitirilmaktadir. Terminolojideki dier bir kariiklik narkotik sözcüü ile
yaanmaktadir. Uzun yillardir, morfin ve benzeri ilaçlar siklikla narkotik analjezikler ola-
rak isimlendirilmilerdir. Narkotik sözcüü eski Yunanca'da uyuukluk (stupor) anlamina
gelmektedir. Bir dönem opioid analjezikler de dahil olmak üzere baimlilik, uyuukluk ve
uyku yapan tüm ilaçlar için kullanilmitir. Ancak günümüzde opioid analjezikler farmako-
lojik ve klinik olarak narkotiklerden ayri tutulmaktadir.
Opioidlerin Etki Mekanizmasi
Opioid analjezikler organizmadaki endojen opioid sisteminin reseptörlerini aktive ederek
etki göstermektedirler. Endojen opioid sistem, merkezi ve periferik sinir sisteminde yaygin
olarak yerleim gösteren opioid reseptörlerinden ve endojen opioid peptidlerden oluur.
Endojen opioid sistem bata sinir sistemi olmak üzere birçok sistemde bulunur.
Endojen opioid peptidler ve ekzojen opioidler kendilerine özgü reseptörlere balanarak et-
kilerini gösterirler. Opioidlere özel reseptörlerin varlii, ilk kez 1954 yilinda ileri sürülmü
olup 1973 yilinda kesinlik kazanmitir.
Mü reseptörü ():
Periferde gastrointestinal sistem ve immün sistem olmak üzere birçok
sistemde bulunurlar. Mü1 analjeziden, mü2 yan etkilerin çoundan (bulanti-kusma, solu-
num depresyonu, gastrointestinal motilitede azalma) ve mü3 ise immunsupresif etkiden
63
Opioid Analjezikler
Serhan Sarar
7