background image
52
Anesteziyoloji
olmalari, bu solüsyonlara bakteriyostatik özellik kazandirir. Üretici firmanin önerisi, tiyo-
pentalin sulandirildiktan sonra oda sicakliinda (25°C) en fazla 24 saat kalmasidir.
Barbitüratlarin Etki Mekanizmasi
Gama aminobutirik asit (GABA), merkezi sinir sisteminde inhibitör etki gösteren bir trans-
mitterdir. Barbitüratlarin etki mekanizmasi, postsinaptik membranda GABA'nin GABA-A
reseptörlerine balanmasina dayanir. Reseptöre balanma sonucunda klor kanallarinin
açilmasiyla hiperpolarizasyon meydana gelir ve nöronlarin uyarilmasi engellenir. GABA-A
reseptörü üzerinde propofol, etomidat, benzodiazepinler, etanol ve volatil anestetiklerin de
balanma bölgeleri vardir. En sik kullanilan barbitüratlar tiyopental (Pentotal
®
) ve meto-
heksital (Brevital
®
)'dir.
Tiyopental, %2.5'lik solüsyon olarak hazirlanir. Enjeksiyonu nadiren arili olabilir. Etkisi
hizli balar, 15-30 saniye içinde kan beyin bariyerini geçerek bilinç kaybi oluturur. Etki
süresi 15-20 dakikadir. Yüksek dozlarda etki süresi uzayabilir. Düük dozlarda ise inhibitör
merkezlerin daha önce deprese olmasiyla eksitasyona neden olabilir. Tiyopental anestezi
idamesinde kullanilmaz. Çünkü analjezik özellii yoktur ve dokularda birikmesine bali
olarak sedatif etkisi uzar. Subanestetik dozlarda hiperaljeziye neden olur. Sedasyon dozun-
da uygulandiinda veya uyanma sirasinda hastalar ariya airi reaksiyon gösterebilir.
Metoheksital, di hekimlii, elektrokonvülsif tedavi, kardiyoversiyon gibi ameliyathane
dii giriimlerde kullanilan çok kisa etkili bir barbitürattir. ndüksiyon dozu 2 mg/kg'dir.
ndüksiyonda enjeksiyon arisi, hiçkirik, miyoklonik hareketler ve nöbete neden olabildii
için, daha potent olmasina ramen tiyopental kadar popüler deildir. Türkiye'de metohek-
sital preparati yoktur.
Farmakokinetik
Dailim
Tiyopentalin etkisinin kisa olmasi, karacierde metabolize olma hizina deil, daha çok pe-
riferik dokulara yeniden dailimina (redistribüsyon) balidir. Tiyopentalin beyin ve dier
vital organlardaki maksimum etkisi enjeksiyondan 1 dakika kadar sonra gerçekleir. Takip
eden 10-15 dakika içinde özellikle kas ve cilt dokusuna yeniden dailim sonucu beyindeki
tiyopental konsantrasyonu hizla azalir. Beyindeki konsantrasyonun dümesi ve ilacin kas
ve cilt dokusu tarafindan tutulmasi ile anesteziden uyanma gerçekleir. Ancak dokulardaki
tutulum nedeniyle sersemlik, konsantrasyon bozukluu gibi etkiler 24 saate kadar uzayabi-
lir. Ya dokusunun tiyopentale afinitesi düük olduu için ilacin ya dokusunda tutulmasi
ve buradan uzaklamasi uzun sürer. Bu nedenle tekrarlanan enjeksiyonlardan sonra ilacin
yeniden dailimina bali olarak anestezinin süresi uzar, derinlii artar.
Barbitüratlarin dailimini etkileyen faktörler:
· Lipid çözünürlüü: Barbitüratlar lipid çözünürlüü sayesinde kan beyin bariyeri ve pla-
sentadan geçebilirler.
· Proteinlere balanma: Kanda tiyopentalin büyük bir kismi (%72-86) albumine balanir.
laç molekülünün aktif kismi, proteinlere balanmayan, membranlari geçebilen serbest
kismidir. Sülfonamidler ve nonsteroid antiinflamatuar ilaçlar proteine balanmak için
tiyopental ile yariir. Bu ilaçlarla birlikte kullanildiinda tiyopentalin serbest fraksiyo-