Lokal anestetikler, sinir lifleri ile temas ettiklerinde bu liflerdeki uyari iletimini geri dö-
nüümlü olarak durduran ilaçlardir, arili uyaranlarin periferden merkezi sinir sistemine
iletimini geçici olarak engellemek için kullanilirlar. Moleküler olarak, bir aromatik halka
(lipofilik) ve buna amid veya ester yapidaki bir ara zincir ile balanmi ikincil veya üçüncül
amin (hidrofilik) grubu içerirler. Ara zincir iki veya üç karbonlu olup alkol veya karboksilli
asit yapisindadir. Ara zincirin uzamasi ilacin etkinliini arttirir. Lokal anestetikler kabaca
aaidaki yapidadirlar:
Aromatik lipofilik grup-------Ara zincir (amid/ester)-------Hidrofilik grup (amin)
Lokal anestetikler ara zincirin amino-amid veya amino-ester yapida olmasina göre sinif-
landirilirlar.
Amid Grubu Lokal anestetikler:
Lidokain, mepivakain, bupivakain, prilokain, levobupivakain
ve ropivakain. Bu grup lokal anestetikler, karacierde yikilirlar.
Ester Grubu Lokal Anestetikler:
Prokain, kokain, tetrakain, klorprokain ve benzokain. Ester
grubu lokal anestetikler karacier ve plazma kolinesterazlari ile hizla yikilir.
Amid ve ester grubu lokal anestetiklerin özellikleri Tablo 1'de özetlenmitir.
Lokal Anestetiklerin Etki Mekanizmasi
Lokal anestetiklerin;
1. Hücre zarindaki fosfolipidlerle birleerek Na
+
, K
+
ve Ca
2+
iyonlarinin geçiini engelle-
dikleri,
2. Protein reseptörleri ile birleerek, uyarilarin protein reseptörlerinin gözenek çapinda
yaptii genilemeyi önledikleri,
91
Lokal Anestetikler
Kemalettin Koltka
9
TABLO 1
Ester ve Amid Grubu Lokal Anestetiklerin Fizikokimyasal Farkliliklari
Esterler Amidler
Metabolizma
Plazma kolinesterazi; hizli
Karacier; yava
Sistemik toksisite
Az
Fazla
Allerjik reaksiyonlar
Fazla
Nadir
Stabilite
Iik, isi vb. etkilenirler
Stabil
Etki balangici
Yava
Hizli
pKa
> pH (7,4)
< pH (7,4)
pKa: Asit-baz titrasyonlarindan veya iletkenlik ölçmelerinden tayin edilebilen asit ayrima sabitinin (-) logaritmasi