background image
64
Anesteziyoloji
sorumludur. Morfin ve morfin benzeri ilaçlar mü opioid reseptörlerine balanarak analjezi
olutururlar.
Delta Reseptörü:
Endojen balayici enkafalindir. Spinal kord arka boynuzunda mü-
reseptörlerinden sonra en youn olarak bulunan reseptördür. Analjeziden sorumludur.
Kappa Reseptörü:
Spinal ve supraspinal analjezi, miyozis ve sedasyondan sorumludur.
Epsilon Reseptörü:
-endorfini stimüle ederek stres cevabi azalttii bildirilmitir.
Opioid Benzeri Reseptör (ORL1):
Yapilan çalimalarda ORL1'nin anksiyeteye ve hiperaljeziye
neden olduu ileri sürülmektedir.
Opioid reseptörleri merkezi sinir sisteminde hem ari ileti sisteminde hem de ari iletimi-
ni modüle eden inen inhibe edici sistemde bulunur.
Opioid-Reseptör Etkileimi
Opioid reseptörleri glukoprotein yapisinda olup akson membraninda bulunan G proteini
ile bitiik halde bulunurlar. laçlar bu reseptörler üzerinde farkli etkiler yapabilirler. Bunlar
reseptörün türüne göre agonist veya parsiyel agonist etki gösterebilirler. Bu tür ilaçlara
agonist-antagonist opioidler adi verilir. Morfin bilinen tüm reseptörler üzerinde agonist
etki yapar. Nalokson ise tüm reseptörleri bloke eder. Naloksonun etkisi reseptörün türüne
göre farkli derecelerde olur. Naloksonun antagonist etkisine en duyarli reseptör mü resep-
törüdür.
Opioid Analjezikler
Klinikte kullanilan 20'yi akin opioid vardir. Tablo 1'de tüm opioidler görülmektedir.
Bunlardan sadece birkaçi ülkemizde bulunmaktadir: morfin, kodein, meperidin, fentanil,
alfentanil, remifentanil, sufentanil ve nalokson.
Opioidler etki güçlerine göre zayif opioidler ve güçlü opioidler olarak; fonksiyonel özellik-
lerine göre agonist, kismi agonist, antagonist ve agonist-antagonist olarak; kimyasal özel-
liklerine göre ise doal, yapay ve yari-yapay olarak sinifl andirilmilardir.
Opioid agonistler daha youn olarak mü reseptörüne balanirlar. Opioid agonist-antago-
nistler bir reseptöre agonist aktiviteyi etkin hale getirmek üzere balanirken dier opioid
reseptörüne hiç balanmaz veya düük aktivite gösterirler. Opioid antagonistler ise opioid
agonistin reseptöre balanmasini engelleyerek agonist etkiyi inhibe ederler veya ortadan
kaldirirlar.
Opioid Agonistler
Zayif Opioidler
Kodein (kodein fosfat, kodein sülfat)
Kodein, doal bir fenantren türevidir. Çounlukla morfinden elde edilir. Zayif opioid
olmasi nedeni ile hafif ve orta iddetteki arilarin tedavisinde genellikle opioid olmayan
analjeziklerle (aspirin, asetaminofen, metamizol) kombine edilerek kullanilir. Önerilen
doz miktari 30-120 mg olup doz aralii 4-6 saattir. Ülkemizde bu dozlari içeren hazir pre-
parat olmayip kae ve urup formlari özel olarak hazirlanabilir.