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Pharma-Sphere 168
Novembre 2011
en Europe, mais le laboratoire a dû faire marche arrière et l'a retirée
du marché pour diverses raisons.
Néanmoins, ce système de spray aérosol est loin d'être une alter-
native tout à fait idéale. Il est complexe et contraignant. Les bron-
chites sont un obstacle à la diffusion de l'insuline, il n'y a pas de
garantie sur l'absence d'interaction entre l'alvéole et ce peptide. En
outre, cette voie d'administration est plus immunogène (augmenta-
tion du nombre d'anticorps anti-insuline). De plus, les hypoglycémies
seraient plus sévères. Les effets à long terme de l'insuline à inhaler,
notamment sur la fonction pulmonaire, ne sont cependant pas con-
nus et requièrent la prudence. L'insuline à inhaler est contre-indiquée
chez les fumeurs et les patients atteints d'une affection pulmonaire.
D'autres firmes continuent néanmoins de développer cette forme.
Et la voie orale?
L'innovation la plus avancée est la forme orale utilisant le procédé
des nanocapsules. Le corps impose deux contraintes majeures à la
prise orale d'insuline:
·
les sucs digestifs et l'acidité au niveau de l'estomac détruisent
l'insuline avant qu'elle ne puisse rejoindre le sang et atteindre
son lieu d'action;
·
la protéine entière ne parvient pas à franchir correctement la
barrière intestinale pour passer dans le sang (molécule trop
grosse).
Pour contourner ces obstacles, on a formulé des gouttes d'in suline
contenues dans un enrobage (polymère d'acrylate) emballé dans
un système colloïdal qui véhicule le tout jusqu'à l'intestin (essai de
phase II). Les résultats actuels montrent une absorption inconstante
de l'insuline, une dégradation à un endroit aléatoire et un problème
de stabilité physicochimique non résolu pour l'instant.
Très futuriste...
Le gel intranasal est expérimenté, mais l'absorption est variable, la
biodisponibilité mauvaise, la dégradation de l'insuline inconstante
et l'immunogénicité majorée. Sans oublier que les insulines trans-
dermiques avec des patchs sont en début de développement.
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